México, 24 de marzo 2025 ::: Su capacidad para activar el circuito de recompensa lo convierte en una droga altamente adictiva;
a pesar de su peligrosidad, es un medicamento esencial en el tratamiento del dolor crónico y terminal: Óscar Prospero
l fentanilo, en comparación con otras drogas, activa de manera más intensa el circuito de recompensa en el cerebro. Mientras que una dosis de morfina se mide en miligramos, la de aquél en microgramos, es decir, la milésima parte de un miligramo, explicó Óscar Prospero García, doctor en neurociencias y jubilado del Departamento de Fisiología de la Facultad de Medicina de la UNAM.
“Si tomamos un grano de arroz y lo dividimos en tres partes, una de ellas sería suficiente para matar a una persona”, advirtió el experto. En Estados Unidos, desde 2016, se han registrado entre 50 mil y 80 mil muertes anuales por sobredosis de esta sustancia.
Es extremadamente potente, tanto en su efecto letal como en la activación del sistema de recompensa, lo cual explica la intensa sensación de placer que genera en quienes lo consumen.
Con base en un informe del gobierno de México publicado en abril de 2024, desde 2011 se han documentado múltiples fallecimientos en el mundo por sobredosis asociados con el uso ilícito de fentanilo. De acuerdo con los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC, por sus siglas en inglés), cada día mueren más de 150 personas en Estados Unidos por dosis excesivas de esta sustancia psicoactiva.
“El efecto de las drogas en el cerebro puede ser extremadamente intenso. Un consumidor describió su experiencia como 'un placer equivalente a 12 veces el de un orgasmo’”, comentó el exprofesor de la UNAM.
Óscar Prospero agregó que las sustancias psicoactivas estimulan de manera significativa el sistema mesolímbico, clave en la regulación de la motivación y el placer. Por ejemplo, una persona que consume por primera vez marihuana, cocaína o derivados del opio, como la heroína, puede experimentar una intensa sensación de euforia.
¿Con qué fin surgió?
En el ámbito médico, el manejo de dolencias requiere el uso de distintos analgésicos según su intensidad y causa. Para síntomas leves, como el dolor de cabeza, se emplean fármacos como el ácido acetilsalicílico. Si éstos no son suficientes, se recurre a opciones más potentes, como el ketorolaco, que además posee propiedades antiinflamatorias.
No obstante, hay casos en los que el dolor es de una intensidad extrema y no responde a los tratamientos convencionales, como ocurre en algunos pacientes oncológicos. En estas situaciones se usan opioides, como la morfina, considerada una de las opciones más eficaces dentro de la medicina paliativa para mejorar la calidad de vida en etapas avanzadas de la enfermedad.
Mencionó que el desarrollo de nuevos analgésicos llevó a la síntesis del fentanilo, un opioide sintético con una potencia analgésica hasta cien veces mayor que la de la morfina. Su alta eficacia lo ha convertido en un recurso esencial para el tratamiento del dolor severo e intratable, especialmente en pacientes en estado terminal.
Afectación al sistema nervioso central
Las moléculas del fentanilo interactúan con el sistema nervioso central, afectando regiones clave como el sistema mesolímbico, que regula la motivación y la respuesta a estímulos placenteros. Este último desempeña un papel crucial en actividades cotidianas, como despertarse por la mañana y mantener la iniciativa para realizar diversas tareas.
Además, impactan el circuito de recompensa, que genera sensaciones de placer ante estímulos como la alimentación, la interacción social o las relaciones íntimas. Este sistema es el principal objetivo de las sustancias adictivas.
Adulterar, un riesgo creciente
En la actualidad se ha identificado la presencia de fentanilo mezclado con otras drogas a fin de potenciar sus efectos y hacerlas más atractivas para los consumidores. Por ejemplo, su combinación con marihuana intensifica significativamente la sensación de placer y euforia.
Sin embargo, su alto poder depresor del sistema nervioso central lo convierte en una sustancia extremadamente peligrosa. Además de estimular el circuito de recompensa, el fentanilo afecta funciones vitales como la respiración y la actividad cardiaca. En dosis mínimas puede provocar un paro cardiorrespiratorio fatal, lo que representa un grave riesgo incluso para quienes lo consumen de manera involuntaria.
Existen naturales y sintéticas
Al respecto, Óscar Prospero García explicó que el fentanilo pertenece a la familia de los opioides, un grupo de sustancias con efectos analgésicos que pueden obtenerse de tres formas principales:
Producción natural en el organismo.
El cerebro genera compuestos similares a los opioides, como las endorfinas, que regulan el dolor y producen sensaciones placenteras.
• El término “endorfinas” proviene de endo (interno, porque las produce el cerebro) y fina (derivado de morfina).
• Se liberan en respuesta al ejercicio, el estrés o el dolor, promoviendo bienestar y reduciendo el malestar.
Origen vegetal.
Hay opioides naturales, como el opio, extraído de la amapola (Papaver somniferum). Esta planta ha sido utilizada con fines medicinales y recreativos a lo largo de la historia, aunque su uso indebido ha generado problemas de salud pública debido a su alto potencial adictivo.
Síntesis química.
En laboratorio se pueden desarrollar opioides con efectos similares a la morfina.
• Muchos fármacos derivados del opio se diseñan para actuar sobre receptores específicos en el cerebro, de forma análoga a como una llave encaja en una cerradura.
Opioides como la morfina y el fentanilo se emplean en hospitales para el tratamiento del dolor crónico en enfermedades graves, en casos de cáncer o artritis reumatoide.
El fentanilo, desarrollado sintéticamente, imita la acción de las endorfinas y la morfina, pero con una potencia significativamente mayor. Esta característica lo convierte en una herramienta valiosa en medicina, aunque también en una de las sustancias más peligrosas cuando se usa sin control, concluyó el académico.
De gran potencia
María Elena Medina-Mora, investigadora de la Facultad de Psicología de la UNAM, en entrevista, coincidió en que el fentanilo se utiliza para el dolor y es de 50 a cien veces más potente que la morfina.
Para uso médico se fabrica en laboratorios farmacéuticos de forma controlada; no obstante, también se produce en el mercado ilegal, añadió la académica, quien está afiliada al Seminario de Estudios de la Globalidad de la Facultad de Medicina de la UNAM.
Si el fentanilo de uso médico se administra adecuadamente para el manejo del dolor, los riesgos son mínimos. Pero cuando una persona lo consume de una producción ilegal, sin control de calidad y muchas veces contaminado, puede desarrollar tolerancia y necesitar dosis más altas para sentir los efectos.
Médicamente está disponible en inyecciones, parches o pastillas que se disuelven en la boca. En el mercado ilegal se ha producido en gotas que imitan medicamentos para la tos o en pastillas blancas, azules o de otros colores que simulan fármacos legales. Son copias muy parecidas, pero normalmente están contaminadas con otras sustancias y carecen de control de calidad.
Éste también puede encontrarse en papel secante o en polvo, mezclado con heroína, cocaína, metanfetaminas y MDMA, que es un estimulante de la familia de las anfetaminas, advirtió la universitaria.
¿Por qué se agrega a esa sustancia?
Según la experta, el fentanilo es relativamente barato y, al añadirse a otras sustancias, puede generar un impacto muy fuerte que, al principio, provoca mucho placer. De hecho, muchas veces las personas no saben que están consumiendo esta droga.
Paso a paso
¿Cómo se afecta el cerebro? De una manera sencilla, cuando una persona consume una droga con frecuencia, este órgano se acostumbra y pide más. El aumento en el consumo lleva a la tolerancia, por lo que ésta necesita una dosis mayor para experimentar los mismos efectos. Medina-Mora describió las áreas del cerebro que se van afectando:
Ganglio basal. El fentanilo entra al cerebro y actúa en esta área, que forma parte del circuito de recompensa. La persona siente placer, ya que el cerebro está diseñado para repetir conductas placenteras como comer o tener sexo. Sin embargo, seguir consumiendo puede ser peligroso y llevar a la siguiente etapa.
Amígdala extendida e hipotálamo. Estas áreas regulan el sistema de estrés y las emociones. Quien sigue consumiendo empieza a sentir los efectos negativos: ansiedad, inestabilidad e irritabilidad. En esta etapa se desarrolla dependencia y, si deja de consumir abruptamente, puede sufrir un síndrome de abstinencia muy molesto.
Corteza prefrontal. Es la región encargada de los procesos cognitivos y la toma de decisiones. Cuando el consumo continúa, la persona pierde la capacidad de pensar con claridad. En este punto ya no usa la droga para sentir placer, sino para evitar sentirse mal.
Hoy en día se sabe que no se trata de un vicio, sino de una enfermedad que la persona no puede controlar. Al principio, el consumo de fentanilo genera una felicidad extrema, pero después aparecen efectos adversos como náuseas, confusión, estreñimiento, sedación y problemas respiratorios. También es capaz de generar hipoxia, es decir, falta de oxígeno en el cerebro, lo que llega a causar la muerte.
¿Cuál es la solución?
Cuando una persona ha desarrollado dependencia a una droga, desde el alcohol hasta el fentanilo, seguirá consumiendo a pesar de los problemas de salud, familiares, laborales y sociales.
Pero hay programas de recuperación muy efectivos. Lo primero es aceptar que se trata de una enfermedad. Existen medicamentos como la metadona, la buprenorfina y la naltrexona, que ayudan con los síntomas de la dependencia, así como la naloxona, que reduce el riesgo de muerte por sobredosis.
La metadona, usada desde hace tiempo como tratamiento de mantenimiento para la dependencia de heroína, permite a la persona trabajar y hacer su vida normal. También funciona para el fentanilo, pero en dosis más altas. Es esencial que estos medicamentos estén disponibles. La farmacoterapia se complementa con psicoterapia, como la terapia cognitivo-conductual.